Strategia syntezy substancji farmaceutycznych WM-CH-U2-SSSF
Celem wykładu jest przedstawienie ogólnych zasad projektowania strategii syntezy na przykładzie wybranych grup substancji farmaceutycznych oraz zaprezentowanie specyficznych właściwości substancji farmaceutycznych, metod ich syntezy i analizy strukturalnej.
Na oddzielnych wykładach przedstawione zostaną w formie multimedialnej (PowePoint) zagadnienia szczegółowe dotyczące charakterystyki i wlaściwości substancji farmaceutycznych, w porównaniu do substancji chemicznych, strategie syntezy ze szczególnym uwzględnieniem strategii preferowanych w syntezie substancji farmaceutycznych. Przedstawione zostaną podstawowe zagadnienia związane z ochroną własności intelektualnej, w tym podstawowe zasady i możliwości ochrony patentowej. Przeanalizowany zostanie przykładowy opis patentu krajowego, europejskiego i amerykańskiego. Przedstawione zostaną podstawowe zagadnienia dotyczące diagnostyki polimorfizmu substancji farmaceutycznych i jego znaczenia w otrzymaniu substancji czynnej produktu leczniczego. Zostanie przedstawiona klasyczna konwergentna synteza substancji farmaceutycznych z grupy taksanów, współbieżna synteza kwasów pirolidynokarboksylowych, linowa synteza benzotiazoli oraz strategie syntezy sulfonamidów i triazyn. Przedstawione zostana ponadto możliwości wykorzystania grup farmakoforowych substancji farmaceutycznych w syntezie organicznej, jako grupy aktywujące procesy kondensacji duzych fragmentów strykturalnych.
E-Learning
Grupa przedmiotów ogólnouczenianych
Poziom przedmiotu
Symbol/Symbole kierunkowe efektów uczenia się
Typ przedmiotu
Koordynatorzy przedmiotu
Efekty kształcenia
Szacunkowy nakład pracy studenta:
_______________________________________________________________
nakład godziny punkty ECTS
_______________________________________________________________
uczestnictwo w zajęciach 15 0,5
_______________________________________________________________
przygotowanie do zajęć 9
przygotowanie do weryfikacji 32 1,5
konsultacje z prowadzącym 4
_______________________________________________________________
Kryteria oceniania
1. Weryfikacja wykazuje, że:
- bez uchwytnych niedociągnięć wylicza różnice pomiędzy substancjami chemicznymi a substancjami farmaceutycznymi 5
- niemal w pełni poprawnie wylicza różnice pomiędzy substancjami chemicznymi a substancjami farmaceutycznymi, ale nie spełnia kryteriów na wyższą ocenę 4,5
- w znacznym stopniu poprawnie wylicza różnice pomiędzy substancjami chemicznymi a substancjami farmaceutycznymi, ale nie spełnia kryteriów na wyższą ocenę 4
- w znacznym stopniu poprawnie lecz niekonsystentnie charakteryzuje zalety syntezy konwergentnej w porównaniu do innych strategi syntezy , ale nie spełnia kryteriów na wyższą ocenę 3,5
- w większości przypadków testowych wylicza różnice pomiędzy substancjami chemicznymi a substancjami farmaceutycznymi, ale nie spełnia kryteriów na wyższą ocenę 3
- nie wylicza różnic pomiędzy substancjami chemicznymi a substancjami farmaceutycznymi, ani że spełnia kryteria na wyższą ocenę 2
2. Weryfikacja wykazuje, że:
- bez uchwytnych niedociągnięć charakteryzuje zalety syntezy konwergentnej w porównaniu do innych strategi syntezy 5
- niemal w pełni poprawnie charakteryzuje zalety syntezy konwergentnej w porównaniu do innych strategi syntezy , ale nie spełnia kryteriów na wyższą ocenę 4,5
- w znacznym stopniu poprawnie charakteryzuje zalety syntezy konwergentnej w porównaniu do innych strategi syntezy , ale nie spełnia kryteriów na wyższą ocenę 4
- w znacznym stopniu poprawnie lecz niekonsystentnie charakteryzuje zalety syntezy konwergentnej w porównaniu do innych strategi syntezy , ale nie spełnia kryteriów na wyższą ocenę 3,5
- w większości przypadków testowych wylicza różnice pomiędzy substancjami chemicznymi a substancjami farmaceutycznymi, ale nie spełnia kryteriów na wyższą ocenę 3
- nie wykazuje, że charakteryzuje zalety syntezy konwergentnej w porównaniu do innych strategi syntezy , ani że spełnia kryteria na wyższą ocenę 2
3. Weryfikacja nie wykazuje, że:
- bez uchwytnych niedociągnięć charakteryzuje właściwości polimorfów i metody ich identyfikowania oraz wskazuje kryteria wyboru odpowiedniego polimorfu dla substancji czynnej leku 5
- niemal w pełni poprawnie charakteryzuje właściwości polimorfów i metody ich identyfikowania oraz wskazuje kryteria wyboru odpowiedniego polimorfu dla substancji czynnej leku, ale nie spełnia kryteriów na wyższą ocenę 4,5
- w znacznym stopniu poprawnie charakteryzuje właściwości polimorfów i metody ich identyfikowania oraz wskazuje kryteria wyboru odpowiedniego polimorfu dla substancji czynnej leku, ale nie spełnia kryteriów na wyższą ocenę 4
- w znacznym stopniu poprawnie lecz niekonsystentnie charakteryzuje właściwości polimorfów i metody ich identyfikowania oraz wskazuje kryteria wyboru odpowiedniego polimorfu dla substancji czynnej leku, ale nie spełnia kryteriów na wyższą ocenę 3,5
- w większości przypadków testowych charakteryzuje właściwości polimorfów i metody ich identyfikowania oraz wskazuje kryteria wyboru odpowiedniego polimorfu dla substancji czynnej leku, ale nie spełnia kryteriów na wyższą ocenę 3
- nie charakteryzuje właściwości polimorfów i metody ich identyfikowania oraz wskazuje kryteria wyboru odpowiedniego polimorfu dla substancji czynnej leku, ani że spełnia kryteria na wyższą ocenę 2
4. Weryfikacja wykazuje, że:
- bez uchwytnych niedociągnięć tłumaczy znaczenie wybranych metod syntezy organicznej w syntezie leków 5
- niemal w pełni poprawnie tłumaczy znaczenie wybranych metod syntezy organicznej w syntezie leków , ale nie spełnia kryteriów na wyższą ocenę 4,5
- w znacznym stopniu poprawnie charakteryzuje właściwości polimorfów i metody ich identyfikowania oraz wskazuje kryteria wyboru odpowiedniego polimorfu dla substancji czynnej leku, ale nie spełnia kryteriów na wyższą ocenę 4
- w znacznym stopniu poprawnie lecz niekonsystentnie tłumaczy znaczenie wybranych metod syntezy organicznej w syntezie leków , ale nie spełnia kryteriów na wyższą ocenę 3,5
- w większości przypadków testowych tłumaczy znaczenie wybranych metod syntezy organicznej w syntezie leków , ale nie spełnia kryteriów na wyższą ocenę 3
- nie tłumaczy znaczenia wybranych metod syntezy organicznej w syntezie leków , ani że spełnia kryteria na wyższą ocenę 2
Ocena końcowa x jest wyznaczana na podstawie wartości
st(w)= 5, jeśli 4,5 < w; st(w)= 4,5, jeśli 4,25 < w ≤ 4,5; st(w)= 4, jeśli 3,75 < w ≤ 4,25; st(w)= 3,5, jeśli 3,25 < w ≤ 3,75; st(w)= 3, jeśli 2,75 < w ≤ 3,25; st(w)= 2, jeśli w ≤ 2,75
oraz na bazie podanej niżej reguły:
● x wyznacza się ze wzoru x=st(z), gdzie z jest średnią ważoną ocen z przeprowadzonych weryfikacji, w których wagi ocen z egzaminów wynoszą 2, a wagi ocen z innych form weryfikacji są równe 1
Praktyki zawodowe
nie dotyczy
Literatura
G. Patrick, Chemia leków, krótkie wykłady, PWN 2009
A. Zejc, M. Gorczyca, Chemia leków, PZWL 2008
Więcej informacji
Dodatkowe informacje (np. o kalendarzu rejestracji, prowadzących zajęcia, lokalizacji i terminach zajęć) mogą być dostępne w serwisie USOSweb: